Dechra Limited Веторил Трилостан капсулы для собак при синдроме Кушинга

Dechra Limited Веторил Трилостан капсулы для собак при синдроме Кушинга

Dechra Limited Веторил Трилостан капсулы для собак при синдроме Кушинга - ветеринарный препарат Веторил (Трилостан) выпускается фармакологической компанией Dechra Limited (Великобритания) и предназначен для лечения гипофизарно-зависимого и адренало-зависимого гиперадренокортицизма (болезнь и синдром Кушинга) собак

На сегодняшний день синдром Кушинга является наиболее распространенным гормональным нарушением у собак, наиболее часто встречается у собак пожилого и старшего возраста. В период болезни организм собаки производит повышенное количество гормона кортизона, обычно вырабатываемого организмом животных при возникновении стрессовой ситуации.Избыток этого гормона оказывает негативное влияние на все внутренние органы животного, резко снижает активность вашей собаки. Чрезмерная выработка кортизона в 85% случаев является следствием опухоли (доброкачественные или злокачественные) надпочечников или гипофиза.

Симптомы синдрома Кушинга, особенно на ранних стадиях, схожи с возрастными изменениями и могут не привлечь вашего внимания. К таким симптомам можно отнести:

• частое мочеиспускание,
• повышенную жажду,
• мышечную слабость,
• локальную алопецию (облысение),
• сонливость.

Поэтому установление диагноза возможно после клинических исследований и УЗИ.

Отсутствие своевременного лечения не только ухудшает качество жизни вашего питомца, но и может привести к серьезным заболеваниям:

• сахарный диабет,
• инфекции почек и мочевыводящих путей,
• появление кровяных сгустков в легких и другие недуги.

Препарат Веторил на сегодняшний день лучше всего позволяет локализовать синдром Кушера и контролировать его развитие. С помощью этого препарата, регулирующего выработку кортизона, вы сможете улучшить качество жизни своего питомца на долгие годы.

Препарат Веторил выпускается в виде капсул, содержащих 10, 30, 60 мг и принимается перорально вместе с кормом один раз в сутки. Дозировка препарата зависит от массы вашей собаки и подбирается в соответствии с инструкцией к препарату (ориентировочно 6 мг/кг массы тела животного).

После приема препарат быстро всасывается в кровь и выводится с калом и мочой в течение суток, чем и оговорена норма приема препарата: раз в сутки.

Препарат имеет ряд противопоказаний, среди которых: запрет на назначение препарата животным с массой тела менее 3 кг, беременным животным, имеющим почечную или печеночную недостаточность, а так же при наличии индивидуальной непереносимости отдельных компонентов.

ВНИМАНИЕ!!! Перед применением препарата необходима консультация ветеринара. Прием препарата следует проводить после ознакомления с инструкцией по применению.
Инструкция по ветеринарному применению лекарственного препарата Веторил.

Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Трилостан

Состав:

В одной твердой желатиновой капсуле препарата Веторил® капсулы 10 мг содержится в качестве действующих веществ: трилостана - 10 мг, а в качестве вспомогательных веществ: диоксид титана (Е171) - 0,942 мг, оксид железа желтый (Е172) - 0,03 5 курудзяный крахмал, стеарат магния и лактозимоногидрат.
В одной твердой желатиновой капсуле препарата Веторил® капсулы 30 мг или Веторил® капсулы 60 мг содержится в качестве действующих веществ: трилостана - 30 или 60 мг соответственно, а в качестве вспомогательных веществ: диоксид титана (Е171) - 1,19 мг, оксид 0,0 ый (Е172) – 0,672 мг, кукурузный крахмал, магния стеарат и лактозимоногидрат.
В одной твердой желатиновой капсуле препарата Веторил® капсулы 120 мг содержится в качестве действующих веществ: трилостана - 120 мг, а в качестве вспомогательных веществ: диоксид титана (Е171) - 1,885 мг, оксид железа желтый (Е172) - 0,07 , кукурузный крахмал, стеарат магния и лактозимоногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана, оксид железа (желтый), оксид железа (черный).
Состав колпачка оболочки капсулы: диоксид титана, оксид железа (черный), шеллак.

Порядок применения:

Веторил капсулы применяют орально с кормом один раз в день. Клинические исследования показали эффективность средней дневной дозы – 6 мг/кг массы тела животного. Доза должна быть выбрана в отношении реакции на терапию путем соответствующего мониторинга (см. далее).

Рекомендуются следующие начальные дозировки:

Собакам, весом более 60 кг, следует выдавать соответствующую комбинацию капсул.

Доза должна быть выбрана в отношении реакции на терапию путем соответствующего мониторинга (см. далее).

Если нужно увеличить дозы, постепенно увеличивайте дневную дозу, используя комбинации капсул разных размеров. Широкий диапазон размеров капсул обеспечивает оптимальную дозировку для любой собаки. Необходимо принимать наименьшую дозу, которой достаточно для контроля клинических признаков.

В конечном итоге, если симптомы не удается адекватно контролировать в течение 24-часового периода между приемами, то следует рассмотреть вопрос увеличения суточной дозы на 50% и/или разделения ее на уровне утренней и вечерней дозы. Но не делите и не вскрывайте капсулы.

Некоторым животным могут потребоваться дозы, значительно превышающие 10 мг/кг массы в день. В этих случаях необходимо проводить дополнительный мониторинг.

Когда требуются более низкие дозы трилостана, как это может быть по отношению к очень маленьким породам собак, минимальная дозировка будет ограничена размером капсул, и она не может быть ниже 10 мг трилостана.

Мониторинг:

Перед началом лечения через 10 дней, 4 недели, 12 недель и далее каждые 3 месяца после начала лечения и после каждого повышения дозы необходимо проводить подробный осмотр. Минимальный протокол такого осмотра должен содержать подробный анамнез, физикальное обследование, стимулирующую пробу с АКТГ (через 4-6 часов после приема Веторил® капсулы), биохимическое исследование крови (с особым вниманием к электролитам, почечному и печеночному профилям). Для наиболее точной интерпретации крайне важно осуществить тест по АКТГ на 4 - 6 час после приема. Прием препарата с утра более предпочтителен, так как это позволит врачу осуществить тесты по мониторингу на 4 – 6 часов после приема препарата.

После 10-14 дней после начала применения препарата или повышения дозы следует провести осмотр и выполнить стимулирующую пробу с АКТГ.

На основании результатов обзора действуйте согласно таблице:

Комбинации капсул с разной концентрацией следует использовать для медленного увеличения начальной дозы.

Согласно клиническим исследованиям, для большинства собак, в конечном счете доза была стабилизирована на уровне 2-10 мг/кг в день. Если симптомы не проходят в течение 24-х часового периода между приемами препарата, то следует рассмотреть, по возможности, небольшое увеличение общей суточной дозы и/или разделить на утренний и вечерний приемы. Но не делите и не вскрывайте капсулы.

Некоторым животным могут потребоваться дозы, значительно превышающие 10 мг/кг массы в день. В этих случаях необходимо проводить дополнительный мониторинг.
Когда требуются более низкие дозы трилостана, как это может быть по отношению к очень маленьким породам собак минимальная дозировка будет ограничена размером капсул и она не может быть ниже 10 мг трилостана.

Противопоказанием для применения препарата является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата. Запрещается давать собакам массой менее 3-х килограмм, а также при первичной печеночной и почечной недостаточности. Не применять во время беременности. Данные на лабораторных животных демонстрируют тератогенный эффект и гибель плода на ранних этапах беременности

Научные данные:

Веторил® капсулы (трилостан) – препарат группы подавляющих функцию надпочечников.

Механизм действия:

Трилостан (4а, 5а-эпокси-17-гидрокси-3-оксоандростен-2а-карбонитрил) – это аналог синтетического стероида, который активен при пероральном применении. Трилостан селективно ингибирует гидрогеназу 3В-гидроксистероид в коре надпочечника, таким образом угнетая превращение прегненолона в прогестерон. Это угнетение блокирует выработку глюкокортикоидов и в меньшей степени минералокортикоидов и половых гормонов, в то время как уровень прекурсоров стероидов повышается. Трилостан также противодействует действию экзогенного адренокортикотропного гормона (АКТГ).
Это не оказывает никакого прямого влияния на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Эффективность:

В трех полевых исследованиях приняло участие в сумме 113 собак с гиперадренокортицизмом. Результаты этих исследований показали, что применение препарата Веторил капсулы привело к улучшению клинических проявлений (снижение жажды, снижение частоты мочеиспускания, снижение одышки, улучшение аппетита и активности). Снижение уровня пост-АКТГ кортизола в большинстве случаев проявилось в течение 14 дней после начала применения препарата Веторил капсулы.
В этих трех исследованиях участвовало 10 собак с гиперадренокортицизмом, вызванным опухолью надпочечника или сопутствующими опухолями гипофиза и надпочечников. Оценка этих случаев не смогла выявить разницу в клинической, эндокринной или биохимической реакции по сравнению со случаями гипофизарного гиперадренокортицизма.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические данные у собак показали большую вариабельность между разными особями. Фармакокинетические исследования на лабораторных собаках породы бигль установили AUC в диапазоне от 52 до 281 мкг/мл/мин при даче препарата с кормом, и от 16 до 175 мкг/мл/мин при приеме препарата на тощак. В целом трилостан быстро выводится из плазмы и при достижении максимальных концентраций до 1,5 часов в диапазоне от 0,5 до 2,5 часов возвращается почти к исходному уровню на шесть – двенадцать часов после введения. Основной активный метаболит трилостана кетотрилостан имеет аналогичную фармакокинетику. Кроме того, нет никаких доказательств того, что трилостан или его метаболиты накапливаются с течением времени. Исследования биодоступности у собак при пероральном применении показали, что трилостан лучше всасывается при приеме с пищей.

Выведение трилостана из организма было продемонстрировано на крысах. Трилостан и его метаболиты были обнаружены преимущественно в фекалиях крыс, что указывает на выведение с желчью в качестве основного пути выведения. Исследования на обезьянах показали, что трилостан выводится из организма в равных количествах с калом и мочой. Кроме того, результаты исследований показали, что трилостан быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в крысах и обезьянах и что он накапливается в надпочечниках крыс.

Токсикология:

Доклинические исследования проводили на шестимесячных собаках породы Бигль разделенных на группы по 8 собак в каждой. Группы: 0X (плацебо), 1X, 3X, и 5X кратная максимальная начальная доза трилостана – 6.7 мг/кг дважды в день, в течение 90 дней. Три собаки в группе 3X (получали 20.1 мг/кг дважды в день) и пять собак в группе 5X (получали 33.5 мг/кг дважды в день) умерли между 23 и 46 днем ​​лечения. У них проявлялись следующие симптомы: снижение аппетита, снижение активности, потеря веса, дегидратация, мягкий стул, существенный мышечный тремор, диарея, лежание на боку и шаткая походка. Исследование крови выявило гипонатриемию, гиперкалиемию и азотемию, соответствующие гипоадренокортикоидному кризу.

Применение препарата Веторил капсулы снизило пост-АКТГ кортизол у всех собак. Собаки в группах 3X и 5X обладали пониженной активностью. Собаки из группы 5X хуже других групп набирали вес. У собак из групп 3X и 5X был понижен натрий, альбумин и общий уровень протеина, по сравнению с контрольными группами. У собак группы 5X гематокрит был ниже, чем в контрольных группах. Был отмечен дозозависимый рост амилазы. Патологоанатомическое исследование помимо прочего выявило дозозависимую гипертрофию коры надпочечника.

После подбора оптимальной дозы препарата Веторил капсулы проводите повторные осмотры через 30 дней, затем через 90 и далее каждые 3 месяца. Стимулирующая проба с пост-АКТГ кортизолом <1.45 мкг/дл (<40 нмоль/Л), абнормальными электролитами или без них может предшествовать развитию симптомов гипоадренокортицизма. Улучшение общего состояния и концентрация пост-АКТГ кортизола в сыворотке - 1,45-9,1 мкг/дл (40-250 нмоль/л) будут свидетельствовать о положительном действии выбранной дозы.

Если стимулирующая проба с АКТГ <1.45 мкг/дл (<40 нмоль/л) и/или выявленный дисбаланс электролитов, характерный для гипорадренокортицизма (гиперкалемия и гипонатриемия), то следует временно прервать применение препарата до восстановления симптомов гиперадренокортицизма9. или 40-250 нмоль/л). Тогда лечение препаратом Веторил® капсулы можно восстановить, но в меньшей дозе.

Владельцам необходимо сообщить, чтобы они прекращали применение препарата и немедленно обращались к ветеринарному врачу в случае появления нежелательных реакций или несвойственного развития клинической картины.
Лечение можно начинать только в случае подтверждения диагноза гиперадренокортицизма.

Если не наблюдается очевидного ответа на препарат, диагноз необходимо пересмотреть.
Веторил капсулы не действуют на опухоль надпочечников. В разумных случаях возможным вариантом лечения следует рассматривать адреналектомию.

Передозировка: При передозировке может потребоваться симптоматическое лечение гипоадренокортицизма с помощью кортикостероидов, минералокортикоидов и внутривенных инъекций.

Первое применение: Любые дозы препарата Веторил капсулы могут привести к развитию гипоадренокортицизма. В некоторых случаях может уйти несколько месяцев на восстановление функций надпочечников, но у некоторых собак функция надпочечников не восстанавливается совсем.

Через десять дней после начала лечения у незначительного процента собак может развиться синдром отмены кортикостероидов. Этот феномен возникает из-за резкого отличия циркулирующих глюкокортикоидов. Симптомы включают в себя: слабость, сонливость, потеря аппетита и потерю веса. Эти симптомы следует дифференцировать от раннего гипоадренокортикоидного кризиса измерением концентрации электролитов в крови и по результатам стимулирующей пробы с АКТГ. В этом случае прекратите прием Веторил капсулы на 3-7 дней (в зависимости от тяжести симптомов) и восстановление применения с более низкой дозой.

При появлении аллергических реакций применение препарата Веторил капсулы прекращают и проводят симптоматическую терапию.

Прерывание курса, пропуск дозы: Нельзя допускать прерывания курса применения. При пропуске одной или нескольких доз следует немедленно продлить курс по установленной дозе и с теми же интервалами применения.

Побочное действие: Самые распространенные нежелательные реакции включают в себя: плохой аппетит, рвоту, сонливость/вялость, диарею и слабость. Иногда возникают более серьезные реакции: включая глубокую депрессию, геморрагическую диарею, коллапс, гипоадренокортикальный кризис. Может также возникнуть некроз или апоплекс надпочечников, которые могут привести к смерти.

Меры личной профилактики: При проведении лечебно-профилактических мероприятий с использованием препарата Веторил® капсулы следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

После окончания работы следует тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Веторил капсулы.
НЕ высыпайте содержимое капсул и не пытайтесь разделить капсулы. НЕ контактируйте с капсулами, если вы беременны или скоро планируете зачатие. Трилостан может оказать тератогенное действие и раннее прерывание беременности.
При случайном глотании/передозировке – следует немедленно обратиться к врачу (при себе необходимо иметь упаковку от препарата).

Запрещается использование пустых блистеров и коробок из под препарата для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Хранение: Веторил® капсулы хранят при температуре от 15°С до 30°С.
Срок годности: 3 года.