Simparica TRIO (Сімпарика ТРІО) таблетки від блох, кліщів і гелмінтів для великих собак вагою від 20 до 40 кілограмів

Simparica TRIO (Сімпарика ТРІО) таблетки від блох, кліщів і гелмінтів для великих собак вагою від 20 до 40 кілограмів

 

Simparica TRIO (Сімпарика ТРІО) таблетки від блох, кліщів і гелмінтів для великих собак вагою від 20 до 40 кілограмів це ароматизована жувальна таблетка для введення собак у віці від 8 тижнів і старше. Кожна таблетка розроблена так, щоб забезпечити мінімальні дози 1,2 мг / кг сароланера, 24 мкг / кг моксектину і 5 мг / кг пірантіла (у вигляді пірантіла памоат).

 

Постереження

 

SIMPARICA TRIO рекомендується для використання собакам і цуценям у віці від 8 тижнів і вагою 1,3 кг або більше таких ознак:

- Щоб запобігти дирофіляріозу, викликаного  Dirofilaria immitis  .

- Для лікування і боротьби з кліщами інвазіями  Amblyomma americanum  (одинокий зоряний кліщ) і  Ixodes scapularis  (Чорноногі кліщі) протягом 5 тижнів (35 днів) і з  Amblyomma maculatum  (Клещ узбережжя Мексиканської затоки)  Dermacentor variabilis  (американський собачий кліщ) і  Rhipicephalus sanguineus  Протягом 4 тижнів (28 днів) собачий кліщ.

- для лікування і запобігання приступів блох протягом п'яти тижнів (35 днів) SIMPARICA TRIO знищує дорослих блох.

- Для лікування і боротьби з  Аскарид.  ( незрілих дорослих і дорослих)  Toxocara canis  і дорослих  Toxascaris leonina)  і дорослих анкілостомоз.  Ancylostoma caninum  и  Uncinaria stenocephala)  .

 

Дозування і вступ

 

Запланована мінімальна доза - 1,2 мг / кг (0,54 р / фунт) сароланера, 24 мкг / кг (0,01 мг / фунт) моксідектину і 5 мг / кг (2,27 мг / фунт) пірантіла (в формі пірантіла памоат ). Дивіться графік дозування нижче.

SIMPARICA TRIO вводиться перорально щомісяця. SIMPARICA TRIO слід вводити кожні 4 тижні у випадку контакту з  Amblyomma maculatum, Dermacentor variabilis  и  Rhipicephalus sanguineus  . У разі зараження кліщом перед введенням ліків рекомендується точно ідентифікувати кліща.

Графік дозування

SIMPARICA TRIO можна пропонувати собакі з їжею або без неї.

Треба подбати про те, щоб собака використала повну дозу і щоб частину дози не було втрачено або відведено. Якщо месільна доза пропущена, негайно дайте SIMPARICA TRIO і відновите щомісячне дозування.

Профілактика дирофіляріозу

SIMPARICA TRIO слід вводити з інтервалом на місяць. Його можна давати цілий рік або принаймні протягом одного місяця після першого сезонного впливу собаки на комарів і продовжувати принаймні один (1) місяць після останнього сезонного впливу собаки на комарів. Якщо буде пропущено дозу, негайно дайте SIMPARICA TRIO і після цього відновлюєте щомісячні дозування. Це зменшує ризик розвитку дорослого серцевих черв"яків. Під час переходу з іншим щомісячним засобом запобігання серцевих черв"яків на SIMPARIO перша доза SIMPARICA TRIO слід ввести протягом місяця після останньої дози ліків, які раніше використовувалися.

Лікування й профілактика блох - лікування та боротьба з кліщами

Канада має дуже мінливу кількість бліх та кліщів за кліматичні зміни по всій країні. Отже, для визначення відповідного режиму дозування рекомендується комплексний план, заснований на регіональній оцінці ризику. Щоб мінімізувати ризик повторного зараження блохами, необхідно обробити всіх собак і котів у домогосподарстві як засіб для боротьби з блохами.

Лікування і боротьба з кишковими нематодами

Для лікування  аскарид  ( незрілих дорослих і дорослих)  Toxocara canis  і дорослих  Toxascaris leonina)  і дорослих анкілостомоз.  Ancylostoma caninum  и  Uncinaria stenocephala)  SIMPARICA TRIO слід вводити раз у раз, а потім - щомісяця, щоб контролювати інфекції.

 

Протипоказ

 

Немає відомих протипоказів до застосування SIMPARICA TRIO.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ:

Сароланер, один із складників SIMPARICA TRIO, належить до класу ізксазолінивів. Цей клас асоціюється з неврологічними побічними реакціями, включаючи тертя, атаки та судоми. Повідомляли про собак, які отримували від класу ізокзолину, навіть собак, які не мали судоми в анамнезі. З обережністю застосовувати собак з судомами або неврологічними розладами в анамнезі.

Безпечне використання SIMPARICA TRIO не оцінювалося в племінних, вагітних і кормливих собак.

Перед введенням ліків від SIMPARICA TRIO собаки повинні бути обстежені на наявність інфекції дирофіляріозу. Для того щоб усунути дорослих серцевих черв’яків, ветеринару потрібно лікувати заражених собак. SIMPARICA TRIO неефективний проти дорослого  D. immitis  .

Залишати в недоступному для дітей.

 

Побічні реакції

 

У польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили собак для запобігання дирофіляріозу. Дослідження включало в себе 410 собак, які лікувалися раз на місяць протягом 11 процедур (272 - SIMPARICA TRIO і 138 - іверметина + пірантіла). Три30-денний період дослідження були зафіксовані всі спостереження потенційних побічних реакцій. Найпоширеніша реакція, описана групою SIMPARICA TRIO, представлена у таблиці разом з відповідними результатами у групі івермектина + пірантіла.

Побічні реакції, що виникають на основі кожної тварини протягом 330-денного періоду дослідження:

 

 

У другому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 278 собак з блохами. Побічні реакції у собак, що отримували SIMPARICA TRIO, включали діарею.

У третьому вивченні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 120 собак з аскаридами. Побічні реакції у собак, що отримували SIMPARICA TRIO, включали діарею і блювання.

 

Клінічна фармакологія

 

Сароланер є членом паразитіцидив класу ізксолінив, а хімічна назва - 1 - (5 '(5S) - 5 - (3,5 - діхлор - 4 - фторфеніл) - 5 - (трифторвул) - 4,5 - дігідроізоксазол - 3 - іл) - 3 '- Н - суперечка (Азетидин - 3,1) - (2) бензофуран) - 1 - іл) - 2 (сульфонілфоніл) етон. SIMPARICA TRIO містить S-энантиомер сароланера.

Моксектин це напівсинтетичний похід метоксіму немадектину, який є продуктом ферментації  підвида  нецианогене  Streptomyces  cyaneogriseus  . Моксектин - це пентациклічний 16-членовий макролід лактона. Хімічна назва моксектину- (6R, 23E, 25S) -5-O-деметил-28-дезокси-25 - [1Е) - (1,3-диметил-1-бутен-1-їл] -6,28- епоксид- 23-(метоксиміно) милбемицин В.

Пірантел належить до родини, класифікованої як тетрагідропіміди, а хімічна назва - (Є) - 1,4,5,6 - тетрагідро - 1 - метил - 2 - [2 - (тиеніл) винував] пірідин 4,4 - метиленбіс (3 - гідрокси - 2) (1: 1). Це жовта, нерозривна кристалічна сіль у воді, що складається з 34,7 відсотків активності основи тетрагідропірімидину та памоєвої кислоти.

спосіб дії

SIMPARICA TRIO містить три діючі фармацевтичні інгредієнти - сароланер, моксектин і пірантел памоат.

Сароланер - це акаріцид і інсектицид, який належить до групи іззолінивів. Сароланер пригнічує функцію рецептора нейробедіатора гамма -аміноасаляної кислоти (ГАМК) і рецептора глутамату і діє на нервово-мислечних зв'язку членистоногих. Це призводить до неконтрольованої нервово-мислячої діяльності, що призводить до смерті комах або акаринивів.

Моксектин є ендекцидом класу макроциклічних лактонів. Моксектин працює, перешкоджаючи нейротрансмісії, опосередкованої хлоридними каналами, в паразита. Це призводить до паралічу й загибелі паразита.

Пірантель памоат - нематоциди класу тетрагідропірімидину. Пірантел діє як Деполяризуючий, нервово-мисловий агент в сприйнятливих паразитів, викликає параліч і смерть або вигнання організму.

Фармакокинетика

Після прийому всередину SIMPARICA TRIO у собак Бігл (у віці від 13 до 15 місяців на момент початкової дози) сароланер і мокседектін швидко вбираються і добре вбираються.

Після повторного прийому дози SIMPARICA TRIO (доза сароланера 1,2 мг / кг) середня максимальна концентрація сароланера в плазмі (C)  _max  ) становила 523 нґ / мл з середнім часом до максимальної концентрації (T)  _max  ) 3,5 години і абсолютна біодоступність 88%. При дозі моксидектину 0,024 мг / кг середній C  _max  моксектину  склав 13,1 нг / мл з середнім T  _max  2,4 години і абсолютної біодоступності 67%.

Після внутрішньовенного введення (IV) комбінованого розчину сароланера і моксикдектину об’єму Сароланера (V)  _ss  ) склав 2,4 л / кг, а системний кліренс (CL) - 6,0 мл / кг / годину. Для Моксектин, то V  _ст  був 7,65 л / кг і CL склала 26,6 мл / кг / годину. Кінцевий період напіввиведення був подібний до перорального та внутрішньовенного введення як для сароланера (12 днів), так і для моксектину (11 днів).

Основний шлях елімінації як сароланера, так і мокседектину - виведення жовток з мінімальним метаболізмом.

Після прийому дози SIMPARICA TRIO, що містить 5 мг / кг пірантіла (у вигляді солі памоат), в пірантелі є виміряні концентрації в плазмі крові, але вони низькі і сильно змінені. Позначення, що пірантел памоат залишається в шлунково-кишеному тракті, забезпечуючи доставку продуктивних концентрацій в шлунково-кишечних нематод.

 

ЕФЕКТИВНІСТЬ:

 

Профілактика дирофіляріозу

В двох добре контрольованих лабораторних дослідженнях разова пероральна доза SIMPARICA TRIO була на 100% ефективною для запобігання розвитку дорослого  D. immitis  у собак, прищеплених личинками третьої стадії за 30 днів до лікування.

SIMPARICA TRIO був на 100% ефективним у запобіганні дирофіляріозу в багатоцентровому дослідженні, що включав 246 собак, які отримували SIMPARIO, і 119 собак, яким давали активний контроль (іверметин + пірантел). Всі собаки, які отримували SIMPARICA TRIO, мали негативний вплив на  антиген  D. immitis  і Мікрофілярії крові на момент завершення дослідження на 330 день, а два собаки в групі активного контролю були позитивними на  антиген  D. immitis  330 день.

Лікування і боротьба з кліщами

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати імітуюче  I. scapularis  Протягом 8:00, SIMPARICA TRIO знизила кількість живих кліщів на →94,2% протягом 24 годин після зараження протягом 4 тижнів.

У добре контрольованих лабораторних дослідженнях SIMPARICA TRIO продемонструвала menu98,9% ефективність проти існуючої інвазії  Amblyomma maculatum, Rhipicephalus sanguineus  и  Dermacentor variabilis через  48 годин після введення і зберігала ch90,4% ефективність через 48 годин після повторного зараження протягом 4 тижнів. Проти  Ixodes scapularis  , SIMPARICA TRIO продемонстрував 100% ефективності через 48 годин після лікування наявних інвазій і підтримав → 95,1% ефективність через 48 годин після повторного зараження протягом 5 тижнів. На відміну від них  Amblyomma americanum SIMPARICA TRIO продемонструвала ❑99,4% ефективність через 72 години після лікування наявних інвазій і зберегла menu98,4% ефективність через 72 години після повторного зараження протягом 5 тижнів.

Лікування і профілактика блох

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати блох через 4:00 і продемонструвала 100% ефективності через 8:00 після першого введення. Після повторного зараження SIMPARICA TRIO щотижня зменшилась кількість живих бліх на menu97,8% протягом 12:00 після зараження протягом чотирьох тижнів.

В одному добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO продемонструвала 100% ефективності проти дорослих блох протягом 24 годин після лікування і зберегла et99,7% ефективності проти щотижневого повторного зараження протягом 5 тижнів.

У вивченні виробництва та життєздатності блошиних яєць SIMPARICA TRIO знищила блох до того, як вони змогли відкласти яйця протягом 5 тижнів.

У добре контролюванні 60-денним полем дослідження США, проведене на собаках, які мають інвазію різної ваги, ефективність SIMPARICA TRIO проти блох на 30 і 60 день відвідувань становила 98,5% і 99,7% відповідно до результатів. Собаки зі знаками алергічного дерматиту від блохів показали поліпшення еритеми, папул, шелезію, алопеції, дерматиту / піодерміти і зуда як прямий результат усунення блох.

Лікування і боротьба з кишковими нематодами

Вилучення  аскарид  ( незрілих дорослих і дорослих)  Toxocara canis  і дорослих  Toxascaris leonina)  і дорослих анкілостомоз.  Ancylostoma caninum  и  Uncinaria stenocephala)  було продемонстровано в трьох добре контрольованих лабораторних дослідженнях.

У 10-денному багатоцентровому дослідженні SIMPARICA TRIO виявився ефективним проти  Toxocara canis  І привів до зменшення кількості фекальних яєць на 91,7%.

 

БЕЗПЕКА ЖИВИХ:

 

Безпека цуценят

SIMPARICA TRIO вводили перорально 8-тижневим цуценям біґля в дозах 1, 3 і 5X максимальної меченої дози (2,4 мг / кг сароланера, 48 мкг / кг моксектину і 10 мг / кг пірантіла) через 28 днів інтервали для 7 процедур. Собаки контрольної групи отримували плацебо. Під час офтальмологічного обстеження в кінці дослідження в одному собаки 1X виявлено дисплазію сітківки ока в лівому оці. Причина проблеми сітківки не встановлена. Не було клінічних наслідків, пов'язаних з лікуванням, на клінічні спостереження, масу тіла, споживання їжі, клінічної патології (гематологія, зсідання крові, хімічна сироватка і аналіз сечі), грубу патологію, ГІСОПАТОЛОГІЯ або вагу органів.

Безпека ротової порожнини в колі з дефіцитом P-gp (відчутливий до авермектинив)

SIMPARICA TRIO вводили перорально в 1, 3 і 5X максимальної меченої дозі Коллі, які були попередньо перевірені на чутливість до авермектинив. Собаки контрольної групи отримували плацебо. У групі 5Х були клінічні симптоми (атаксія, фасикуляція м’язів, мідріаз), пов’язані з чутливістю до авермектив. Усі собаки були повністю зцілені до третього дня дослідження.

Лабораторне дослідження безпеки у собак, позитивних на дирофіляріоз

SIMPARICA TRIO вводили перорально з 1 і 3-кратним максимальною меченою дозою з інтервалом 28 днів протягом 3 процедур собак Бігл з запатенентованих дорослими інфекціями дирофіляріозу і циркулюючих мікрофілярії. Собаки контрольної групи отримували плацебо. Діарея частіше траплялася у оброблених собак, а також у групах 3X частіше, ніж у 1X. Два собаки (в 1 і 3 рази) підвищилися температура менше ніж через 24 години після першої дози. Лихорадка могла бути постійною реакцією на швидке зменшення мікрофілярії. Обидві собаки видужали без лікування.

 

Безпека на місці

 

У трьох добре контрольованих польових дослідженнях SIMPARICA TRIO застосовувалися одночасно з іншими ліками, такими, як вакцини, протимікробні засоби, протигельмінтні засоби, протипротозні, стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби, знеболювальні та анальгетики. Під час одночасного використання SIMPARICA TRIO та інших медикаментів побічні реакції не були пов’язані.

 

Зберігання

 

Зберігати при температурі від 15 до 30 ° C.